Metotrexato CAS#59-05-2
Ampia attività antitumorale – È efficace contro diversi tipi di cancro, tra cui leucemia, linfoma, cancro ai polmoni, cancro al seno, cancro cervicale e osteosarcoma.
Ampio ambito di applicazione clinica – Viene utilizzato nel trattamento di varie malattie maligne come il carcinoma a cellule squamose, il coriocarcinoma e la mola idatiforme.
Rapida eliminazione dall'organismo – Circa il 90% del farmaco viene escreto nelle urine entro 12 ore dalla somministrazione orale, indicando un rapido metabolismo di eliminazione.
Profilo farmacologico definito – Ha un metabolita attivo noto (7-idrossimetotrexato) e dati documentati di tossicità (LD50 endovenosa nel ratto: 14 mg/kg), a supporto delle sue caratteristiche farmacocinetiche studiate.
Descrizione del prodotto di Metotrexato CAS#59-05-2
Il metotrexato è un efficace farmaco antitumorale utilizzato nel trattamento della leucemia linfoblastica acuta, linfoma, mola idatiforme maligna, coriocarcinoma, carcinoma a cellule squamose, cancro ai polmoni, cancro cervicale, cancro al seno e osteosarcoma.
Dopo somministrazione orale, circa il 90% del farmaco originale viene escreto nelle urine entro 12 ore, con il 7-idrossimetotrexato come suo principale metabolita.
La DL50 del metotrexato tramite iniezione endovenosa nei ratti è di 14 mg/kg.
Parametri del prodotto di Metotrexato CAS#59-05-2
| Densità | 1.536 |
| Punto di fusione | 195℃ |
| Punto di ebollizione | 561,26°C (stima approssimativa) |
| Indice di rifrazione | 1,6910 (stima) |
| Punto di infiammabilità | 11℃ |
| Qualità Precisa | 454.171 |
| PSA | 210.54 |
| logP | 1.8217 |
| Solubilità | H2O: insolubile |
| Aspetto | polvere cristallina gialla |
| Magazzinaggio | Conservare a -20°C. Igroscopico. Sensibile alla luce. |
| Colore/Forma | Solido da giallo pallido a giallo-marrone |
| Decomposizione | Quando riscaldato fino a decomposizione emette fumi tossici inclusi /ossidi di azoto/. |
| pKa | pKa 3.04/4.99 (H2O, t=25, I=0.0025) (Incerto) |
| Solubilità in Acqua | Insolubile. |
| Proprietà spettrali | Rotazione ottica specifica: 20,4 + o - 0,6 gradi a 21 gradi C/589 D (concentrazione in idrossido di sodio 0,1 N) assorbimento massimo: 243 nm, A1= 388; 307 nm, A1 = 475 (in acido cloridrico 0,1 N). 258 nm, A1= 544; 303 nm, A1= 546; 372 nm, A1= 177 (in idrossido di sodio 0,1 N) UV max (HCl 0,1 N) 244, 307 nm; UV max (NaOH 0,1 N) 257, 302, 370 nm |
| Stabilità | Stabile, ma sensibile alla luce e igroscopico. Incompatibile con acidi forti, agenti ossidanti forti. Conservare a -15°C o al di sotto. |
| Temperatura di conservazione | −20°C |
Applicazione del prodotto del Metotrexato CAS#59-05-2
Trattamento della leucemia:Tradizionalmente, il trattamento veniva somministrato quotidianamente. Gli adulti assumono solitamente 2,5–10 mg al giorno per via orale, con una dose totale di 50–150 mg. I bambini ricevono 1,25–5 mg al giorno. La pratica recente tende verso una terapia intermittente ad alte dosi, somministrata per via orale o intramuscolare due volte a settimana a 0,25–0,75 mg/kg per dose; agli adulti vengono generalmente somministrati 20–25 mg per dose. Per l'iniezione intratecale, il dosaggio è di 10–15 mg per volta per gli adulti, mentre i bambini ricevono 6–12 mg a seconda dell'età. Il trattamento viene solitamente somministrato una volta al giorno per 3 giorni, ripetuto ogni 4–8 settimane per mantenimento o prevenzione.
Coriocarcinoma: Agli adulti vengono tipicamente somministrati 10–30 mg per via orale o intramuscolare una volta al giorno per 5 giorni consecutivi. Il ciclo di trattamento può essere ripetuto in base alla risposta del paziente.
Tumori solidi:Si preferisce l'infusione intra-arteriosa continua, combinata con la somministrazione intramuscolare intermittente di leucovorina (CF). Il dosaggio abituale è di 25–50 mg/giorno di questo prodotto, insieme a 6–9 mg di CF, somministrati per via intramuscolare ogni 4–6 ore.
Osteosarcoma: La terapia ad alte dosi viene utilizzata in combinazione con la terapia di salvataggio con CF. Il dosaggio è generalmente di 3–20 g/m², sciolto in 500–1000 mL di soluzione glucosata al 5% e infuso per via endovenosa in 4 ore. La CF viene iniziata 2–6 ore dopo l'infusione alla dose di 6–12 mg per via intramuscolare (o orale), ripetuta ogni 6 ore per un totale di 3 giorni. Per garantire una rapida eliminazione del farmaco, devono essere integrati elettroliti, liquidi e bicarbonato di sodio il primo giorno e ogni 1–2 giorni successivi, mantenendo una produzione urinaria superiore a 3000 mL al giorno e garantendo l'alcalinizzazione. La funzionalità epatica, la funzionalità renale, l'emocromo e i livelli plasmatici di metotrexato devono essere monitorati quotidianamente.
Psoriasi:A causa di significativi effetti collaterali, viene usato raramente. Quando applicato, il dosaggio è di 1,25 mg per via orale per dose, 2-3 volte al giorno, con un ciclo di trattamento di 6-9 giorni.
